El consumo de metadona se suele hacer por vía oral, aunque también puede ser inyectada intramuscularmente o endovenosa. El nivel de dependencia que desarrolla el adicto es menor al de la heroína, sin embargo también tiene alta capacidad de producir tolerancia.
En cuanto al síndrome de abstinencia, este es más tardío, pero mucho más duradero. La metadona se creó a finales de la II guerra Mundial en un laboratorio alemán debido a la escasez de la morfina. En un primer momento se la denominó amidona, más tarde metadona y se comercializó inicialmente como Dolophine. No se utilizó hasta después de la II guerra Mundial como analgésico. En 1947 aparecieron en la revista científica JAMA los primeros resultados del uso de la metadona como tratamiento para el síndrome de abstinencia de la morfina.
Hoy se utiliza en programas de mantenimiento para adictos a heroína.